五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究
投稿时间:2017-09-29  修订日期:2017-10-19  点此下载全文
引用本文:王鹏儒,李伟,彭雪米,郑巍,郭良君,金永生.五味子酮衍生物的合成与抗氧化活性研究[J].药学实践杂志,2018,36(2):112~115,135
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作者单位E-mail
王鹏儒 第二军医大学学员旅, 上海 200433
第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433 
 
李伟 第二军医大学学员旅, 上海 200433
第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433 
 
彭雪米 第二军医大学学员旅, 上海 200433
第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433 
 
郑巍 解放军98医院药剂科, 浙江 湖州 313000  
郭良君 解放军98医院药剂科, 浙江 湖州 313000 guolj201088@aliyun.com 
金永生 第二军医大学药学院有机化学教研室, 上海 200433 ysjinsmmu@163.com 
基金项目:国家自然科学基金资助项目(20502034);原南京军区医学创新课题重大项目(14ZD02)
中文摘要:目的 设计合成五味子酮衍生物,并测试其体内抗氧化活性。方法 采用酰化等方法合成了10个五味子酮衍生物,其中7个为首次报道,同时测试合成的化合物对小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)的影响,分析构效关系。结果 化合物2、3、58可明显提高SOD的活力,其中化合物2、3、5的作用明显优于五味子酮。结论 五味子酮衍生物具有良好的抗氧化活性。构效关系表明,五味子酮结构中1位的羰基和2位,3位的甲基不影响五味子酮的抗氧化活性。
中文关键词:五味子酮  合成  抗氧化作用
 
Synthesis and anti-oxidation activity of schisandrone derivatives
Abstract:Objective To design and synthesize schisandrone derivatives for the therapy of disease like AD,and to measure their anti-oxidation activity. Methods Ten compounds were synthesized,and seven of them were first reported.The influence all the compounds on SOD from the mouse serum were measured to evaluate anti-oxidation activity.Structure-activity relationship (SARs) were also discussed. Results Compounds 2, 3, 5 and 8 could increase the activity of SOD in mouse serum.Furthermore,Compounds 2, 3 and 5 showed better activities than schisandrone. Conclusion Synthesized schisandrone derivatives showed anti-oxidation activity.The SARs demonstrated the carbonyl of C-1 position and the methyls of C-2 and 3 had no influences to the anti-oxidant activity.
keywords:schisandrone  synthesis  anti-oxidation
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